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研究業績

＜学術論文＞
2010年 ▼ 　　 2009年 ▼　　　2008年 ▼　　　2007年 ▼　　　2006年 ▼
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＜研究費獲得状況（研究代表者分）＞ ▼

2009年
＜学術論文・査読あり＞
20 Structure of AmpC β-lactamase (AmpCD) from an Escherichia coli clinical isolate with a tripeptide deletion (Gly286-Ser287-Asp288) in the H10 helix
Y. Yamaguchi*, G. Sato, Y. Yamagata, Y. Doi, J. Wachino, Y. Arakawa, K. Matsuda,
H. Kurosaki*

Acta Crysta. F65, 540-543 (2009)
Hilighted Paper
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2008年
＜学術論文・査読あり＞
19 Crystal structure of chlorobis(R-1-pyridine-2-ylethylamine)copper(II) chloride
H. Kurosaki*, K. Matsuda, N. Yamakawa, Y. Yamaguchi, T. Chavez-Gil

Anal. Sci., 24, x305-x306 (2008)

18 (1)H-NMR study of ternary platinum(II) complexes with N-(1-Naphtyl)methyl-1,2-ethanediamine or N-(9-anthrylmethyl)-1,2-ethanediamine and bipyridine or phenanthroline and restricted single bond rotation due to aromatic-aromatic ring interaction
N. Yamakawa,M. Sumimoto,T. Matsumoto,K. Yuto,Y. Yoshikawa,M. Goto,
Y.Yamaguchi,Hiromasa Kurosaki*

Chem. Pharm. Bull., 56(1) 64-69 (2008)
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2007年
＜学術論文・査読あり＞
17 Crystallographic investigation of the inhibition mode of a VIM-2 metallo-β-lactamase from Pseudomonas aeruginosa by a mercaptocarboxylate inhibitor
Y. Yamaguchi*, W. Jin, K. Matsunaga, S. Ikemizu, Y. Yamagata, J-I, Wachino, N. Shibata, Y. Arakawa, H. Kurosaki*

J. Med. Chem., 50(26), 6647-6653 (2007)
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2006年
＜学術論文・査読あり＞<
16 Probing, inhibition, and crystallographic characterization of metallo-β-lactamase (IMP-1) with fluorescent agents containing dansyl and thiol groups
H. Kurosaki*, Y. Yamaguchi*, H. Yasuzawa, W. Jin, Y. Yamagata, Y. Arakawa

ChemMedChem, 1(9), 969-972 (2006)

15

Selective crystallization of metastable form IV polymorph of Tolbutamide in the presence of 2,6-di-o-methyl-β-cyclodextrin in aqueous solution
Y. Sonoda, F. Hirayama, H. Arima, Y. Yamaguchi, W. Saenger K. Uekama*
Crystal Growth & Design, 6(5), 1181-1185 (2006)

14

Prominent Solubilizing Effect of 2-Hydoxypropyl-β-cyclodextrin on a New Thiazolidine Derivative (FPFS-410) with Antidiabetic and Lipid-lowering Activities through Inclusion Complex Formation
T. Hara, F. Hirayama, H. Arima, Y. Yamaguchi, K. Uekama*
J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem., 56, 135-139 (2006)

13

Improvement of Solubility and Oral Bioavailability of 2-(N-Cyanoimino)-5-{(E)-4-styrylbenzylidene}-4- oxothiazolidine (FPFS-410) with Antidiabetic and Lipid-lowering Activities in Dogs by 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin
T. Hara, F. Hirayama, H. Arima, Y. Yamaguchi, K. Uekama*
Chem. Pharm. Bull., 54(3), 344-349 (2006)

12

Cyclodextrin-based isolation of Ostwald's metastable polymorphs occurring during crystallization.
Y. Sonoda, F. Hirayama, H. Arima, Y. Yamaguchi, W. Saenger, K. Uekama*
Chem. Commun., (5), 517-519 (2006)

＜学術論文・査読なし＞
(5)
メタロ-β-ラクタマーゼ（IMP-1）の非可逆的阻害剤の開発
山口佳宏, 黒崎博雅
日本結晶学会誌, 48 259-264 (2006)

(4)
β-ラクタム剤耐性菌が産生するメタロ-β-ラクタマーゼの三次元構造に立脚した非可逆的阻害剤の開発
山口佳宏
The Japanese Journal of Antibaiotics, 59(1), 51-56 (2006)

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2005年
＜学術論文・査読あり＞

11

Synthesis and spectroscopic properties of a nickel(II) complex with a chiral N,N,N’-tri(2-pyridylmethyl)-S-2-(aminomethyl) piperidine = S-P3pipda
H. Kurosaki*, H. Koike, S. Omori, Y. Okuno, Y. Ogata, Y. Yamaguchi
Inorg. Chem. Commun., 8, 437-440 (2005)

10

Irreversible inhibition of metallo-β-lactamase (IMP-1) by 3-(3-mercaptopropionylsulfanyl)propionic acid pentafluorophenyl ester
H. Kurosaki*, Y. Yamaguchi, T. Higashi, K. Soga, S. Matsueda, H. Yumoto, S. Misumi, Y. Yamagata, Y. Arakawa, M. Goto
Angew. Chem. Int. Ed., 44, 3861-3864 (2005)
Selected Very Important Paper

9

Probing the role of Asp120(81) of metallo-β-lactamase (IMP-1) by site-directed mutagenesis, kinetic studies and X-ray crystallography
Y. Yamaguchi*, T. Kuroki, H. Yasuzawa, T. Higashi, W. Jin, A. Kawanami, Y. Yamagata, Y. Arakawa, M. Goto, H. Kurosaki*
J. Biol. Chem., 280(21) 20824-20832 (2005)

8

Mechanism of formation of iron(II) complexes with pentadentate ligands via C-C bond formation between trans-[Fe(2,4-bis(2-pyridylmethylimino)pentane)(MeCN)2][ClO4]2·MeCN and various nitriles
H. Kurosaki*, Y. Ishikawa, T. Ishihara, T. Yamamoto, Y. Yamaguchi, M. Goto
Dalton Trans., 1086-1092 (2005)

＜学術論文・査読なし＞
(3)
A quest for a demetallated method of metallo-β-lactamase (IMP-1) by chelating agents and spectroscopic characterization of Co(II) substituted IMP-1
Y. Yamaguchi, S. Ding, R. Hashiguchi, Y. Arakawa, M. Goto, H. Kurosaki
Yakugaku Zasshi, 125 Suppl.1, 38-39 (2005)

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2004年
＜学術論文・査読あり＞

7

Synthesis, characterization, and crystal structure of the copper(II) complex of the optical active polypyridylmethylamine ligand: N,N,N'-tris(2-pyridylmethyl)-S-2-(aminomethyl)piperidine = S-P3pipda
H. Kurosaki*, H. Koike, S. Omori, Y. Ogata, Y. Yamaguchi, M. Goto
Inorg. Chem. Commun., 7, 1229-1232 (2004)

6

Crystal structure of zinc(II) complex of HNE, N-(4-nitro-2-hydroxy)phenylmethyl-N-(2-pyridylethyl)-N-(pyridylmethyl)amine
H. Kurosaki, H. Yoshida, Y. Yamaguchi, M. Goto*
Anal. Sci., 20, x145-x146 (2004)

5

Crystal structure of a dincelar zinc(II) complex of 2-[(bis(1-hydroxy-4-nirobenzyl)-aminoethyl)]pyridine
H. Kurosaki, H. Yoshida, Y. Yamaguchi, M. Goto*
Anal. Sci., 20, x113-x114 (2004)

4 Crystal structure of copper(II) complex of N-anthracen-9-ylmethyl-N,N',N'-tris-pyridin-2-ylmethyl-ethane-1,2-diamine
H. Kurosaki, Y. Ishikawa, T. Yamamoto, Y. Yamaguchi, M. Goto*
Anal. Sci., 20, x93-x94 (2004)

3 Comparative study of the inhibition of metallo-β-lactamase (IMP-1 and VIM-2) by thiol compounds that contain a hydrophobic group
W. Jin, Y. Arakawa, H. Yasuzawa, T. Taki, R. Hashiguchi, K. Mitsutani, A. Shoga, Y. Yamaguchi, H. Kurosaki, N. Shibata, M. Ohta, M. Goto*

Biol. Pharm. Bull., 27, 851-856 (2004)

＜学術論文・査読なし＞
(2)
Development of inhibitors of metallo-β-lactamase (IMP-1 and VIM-2)
W. Jin, Y. Arakawa, Y. Yamaguchi, H. Kurosaki, Y. Yamagata, M. Ohta, M. Goto
Yakugaku Zasshi, 124, 77 (2004)

(1)
Structure-based design of the irreversible inhibitors to metallo-β-lactamase (IMP-1)
Y. Yamaguchi, K. Soga, T. Higashi, S. Misumi, H. Kurosaki, Y. Yamagata, Y. Arakawa, M. Goto
Yakugaku Zasshi, 124, 43 (2004)

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2003年
＜学術論文・査読あり＞

2

Dependence of hydrolysis of b-lactams with a zinc(II)-β-lactamase produced from Serratia marcescens (IMP-1) on pH and concentration of zinc(II): Dissociation of Zn(II) from IMP-1 in acidic medium
M. Goto, H. Yasuzawa, T. Higashi, Y. Yamaguchi, A. Kawanami, S. Mifune, H. Mori, H. Nakayama, K. Harada, Y. Arakawa.
Biol. Pharm. Bull., 26, 589-594 (2003)

1

Detection of metallo-β-lactamase (IMP-1) by fluorescent probes having dansyl and thiol groups
H. Kurosaki, H. Yasuzawa, Y. Yamaguchi, W. Jin, Y. Arakawa, M. Goto
Org. Biomol. Chem., 1, 17-20, (2003)
Selected Paper

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＜研究費獲得状況（研究代表者分）＞
  • 平成21年度科学研究費補助金インセンティブ　交付額：500千円
    阻害剤開発を目指した金属置換による複核金属酵素の不活化とその基質複合体の構造解析」
    ・平成19-20年度科学研究費補助金　特定領域研究　交付額：4,300千円
    「細菌の多剤耐性化に関与するインテグラーゼの結晶構造と基質－酵素相互作用の解析」
  • 2006年度武田科学振興財団薬学系研究奨励　交付額：2,000千円
    In silicoと熱測定を併用した基質アナログ型メタロ-β-ラクタマーゼ阻害剤探索」
  • 平成18年度旭硝子財団研究助成（第1・奨励）　交付額：1,800千円
    「金属置換によるメタロ-β-ラクタマーゼの反応場の制御と基質-酵素複合体のX線結晶構造解析」
  • 平成18年度科学研究費補助金インセンティブ　交付額：300千円
    「Zn含有加水分解酵素の機能発現に関与する水分子のプロトンリレーの重要性」
  • 平成18-19年度科学研究費補助金　若手研究(B)　 交付額：3,300千円
    「ファージディスプレイ法によるメタロ-β-ラクタマーゼのペプチド阻害剤の網羅的探索」
  • 第7回日本抗生物質学術協議会奨励賞　交付額：1,000千円
    「β-ラクタム剤耐性菌が産生するメタロ-β-ラクタマーゼの三次元構造に立脚した非可逆的阻害剤の開発」
  • 第31回大山健康財団学術研究助成金　交付額：1,000千円
    「構造を利用したChryseobacterium indologenesが産生するメタロ-β-ラクタマーゼ（IND）阻害剤の開発」
  • 平成16-17年度科学研究費補助金　基盤研究(B)(2)一般　交付額：14,200千円
    「メタロ-β-ラクタマーゼ：基質特異性における広さの構造的基盤と阻害剤の理論的開発」
  • 平成16年度熊薬研究助成金－基礎および学術的研究に対する助成－　交付額：500千円
    「新興のβ-ラクタム耐性菌が産生するβ-ラクタマーゼのX線結晶構造解析とその阻害剤設計」
  • 2002年度佐川先端科学研究助成　交付額：1,000千円
    「新興薬剤耐性菌が産生するメタロ-b-ラクタマーゼ（IMP-1）の加水分解機構解析による阻害剤の開発」
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